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氨基酸輸液及綜合氨基酸制劑的極重要成分，醫藥上用于、、等。

另一方面，咪唑基供出質子和接受質子的速度十分快，半壽期小于10-10s，且供出質子和接受質子的速度幾乎相等。組氨酸殘基在活性蛋白中常為活性中心。組氨酸為半氨基酸，可作為藥物或生化試劑。對人體來說，組氨酸可由普通的中間代謝產物合成，因此一直被認為是非氨基酸，但隨研究的深入，人們發現幼齡動物和嬰兒體內的組氨酸合成量不能滿足機體生長需要，即使是成年動物，若不從食物中補充，體內合成的也不能滿足需要，所以人們又稱之為半氨基酸。

組氨酸的咪唑基能與Fe2+或其他金屬離子形成配位化合物，促進鐵的吸收，因而可用于。組氨酸能降低酸度，緩和胃腸手術的，減輕期及灼熱感，抑制由植物神經而引起的潰爛，對過敏性，如等也有。此外，組氨酸可，，用于、心功能不全等的。血中組氨酸含量減少，使用組氨酸后發現其握力、走路與血沉等指標均有好轉。