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氨基酸輸液及綜合氨基酸制劑的極重要成分，醫藥上用于、、等。

另一方面，咪唑基供出質子和接受質子的速度十分快，半壽期小于10-10s，且供出質子和接受質子的速度幾乎相等。組氨酸殘基在活性蛋白中常為活性中心。組氨酸為半氨基酸，可作為藥物或生化試劑。對人體來說，組氨酸可由普通的中間代謝產物合成，因此一直被認為是非氨基酸，但隨研究的深入，人們發現幼齡動物和嬰兒體內的組氨酸合成量不能滿足機體生長需要，即使是成年動物，若不從食物中補充，體內合成的也不能滿足需要，所以人們又稱之為半氨基酸。

組氨酸還是一些醫藥中間體合成的原材料之一，比如藍銅勝肽ghk-cu.

已經知道，在生物體內的主要代謝途徑有通過組氨酸脫氨酶進行脫氨，通過脫羧酶形成組胺以及氨基轉移反應。生物合成是從ATP的腺嘌呤部分和磷酸核糖絲磷酸形成咪唑甘油磷酸，進行氨基轉換反應。

L-組氨酸是一種半氨基酸，對于嬰幼兒及動物的成長尤其重要。可作為生化試劑和藥劑，還可用于，，等的藥物。 組氨酸存在于香蕉，葡萄，肉類，禽畜，牛奶以及奶類制品中。此外，組氨酸也存在于綠色蔬菜中，不過含量較少。