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 以富馬酸(2)為起始物，經溴加成、二溴:化物被芐胺取代以及光氣閉環，生成咪唑烷酮順二甲酸(3)，繼而轉變為酸酐(4)并被環己醇開環為外消旋單酯(5)，5用(+)一麻黃堿高收率地拆分為所需的旋光異構體(6)，6的對映體循環返回酸酐(4)。氫化硼鋰還原6中的酯鍵使之成為醇羥基并轉變為所需構型的內酯(7)，用硫代乙酸鉀處理生成硫代內酯(8)，再經格氏反應和脫水得到在Chemicalbook側鏈導人頭3個碳原子的中間體(9)。催化氫化使側鏈烯鍵飽和并立體專一性地確立了第3個手性中心(10)，并用氫溴酸處理成為環锍鹽(11)，利用锍正離子的吸電性在其鄰位碳原子上導人丙二酸酯殘基而得到生物素前體(12)。最后經酸性承解，脫去用來保護兩個氨基的芐基并使丙二酸酯成為二酸并脫羧，制得旋光純的生物素(1)。全過程總收率大于25％，每步反應平均收率在90％以上。

生物素是一種水溶性維生素（B7），也叫做維生素H，以低濃度廣泛分布于所有的動、植物中，在蛋黃、酵母、牛奶及家禽的內臟中含量較高。另外，人體的細菌亦能大量合成生物素，分布于全身各組織，其中在肝、腎中含量最多。生物素是每一個活細胞都含有的微量生長因子，是及其他羧化反應的重要輔酶，在維持人的Chemicalbook正常，保持皮膚和骨髓的健康所不可短缺的。體內缺乏生物素可能出現、萎縮性、、、倦怠、和輕度，而補充生物素后則即會消失。它最常見的副作用是爆發。但對大多數人來說，即使過量消費這種維生素也不會造成負面影響。然而，孕婦不要服用生物素，因為有導致的危險。