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 Ⅱ的制備將樣品Ⅰ0.5g和20mL3mol/L的鹽酸加入25mL的錐形瓶中，在45℃下攪拌反應0.5h。過濾并用蒸餾水洗滌、干燥得產物Ⅱ0.32g，產率92%，熔點129～131℃。元素分析結果：C61.45%,H5.42%，N6.82%。Ⅲ的制備將0.2g鈀碳(10%)催化劑、20mL冰醋酸、5mL水加入100mL三口燒瓶，氫化活化1.5h。加入溶有0.6gⅡ的20mL冰醋酸，在30℃攪拌氫化6h。反應完畢后過濾，催化劑用冰醋酸洗滌3次；將濾液和洗液減壓濃縮至干，加入15mL苯，繼續減壓濃縮至干得白色固體，干燥得產物Ⅲ0.38g，產率為92.3%，Chemicalbook熔點245℃。元素分析結果：C55.63%，H6.23%，N8.96%。化學合成法以天冬氨酸和苯丙氨酸為原料，通過氨基保護、內酐、縮合、水解、中和等步驟合成。保護基團不同，甲酯化次序不同，可以有各種不同的合成方法。如采用甲酰基作為保護基團和后甲酯化的工藝路線，其向250mL燒瓶中投入27mL95%0.2g氧化鎂，待氧化鎂溶解后，加入100mL98%，此時溫度逐漸升至40℃。加入67gL-天冬氨酸，升溫至50℃，攪拌保溫反應2.5h，補加15mL98%，繼續保溫反應2.5h，加入16mL異丙醇，繼續反應1.5h，反應結束后冷至室溫。